[转] 多少种脑血管病常用药
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川芎嗪
[英文名称] Chuanxiongzine
[别 名] 四甲基吡嗪 tetramethylpyrazine (TMPZ)
[物感性质] 无色针状结晶, 熔点80-82°(显微测定),沸点190°。具有特殊异臭,有吸湿性,易升华。易溶于热水、石油醚, 溶于氯仿、稀盐酸,微溶于乙醚, 不溶于冷水↑[1]。Uvλ(H2O)max nm(logε):294(3.91),285(sh);IRνKBrmax
有对抗肾上腺素和氯化钾引起家兔离体动脉压缩的作用。能显明增加冠脉流量,降低动脉压及冠脉阻力。可通过血脑屏障,家兔静注可察看到肠系膜微循环血流速度和微血管开放数量增加, 故有增进微循环的作用。能抑制ADP诱导的家兔体外血小板聚集, 当1mg/ml时, 其抑制率可达94.3%。大鼠静脉打针 60mg/kg时, 对静脉分路血栓有抑制作用, 而对家兔耳缘静脉中由凝血引起的血栓则无抑制造用,因而, 川芎嗪可能通过抑制血小板聚集而禁止动脉血栓的形成。TMPZ的抗血小板功能通过诱导抑制细胞内 Ca++ 发动,通过抑制磷酸二酯酶活性来增强细胞内cAMP,同时减少在激活的血小板名义的 GP IIb/IIIa的裸露. 在CPB,TMPZ 有保护血小板的状态的完全、以及数目和功能的作用[17] 在高切应力下,血小板血栓形成被以为是由von Willebrand factor (vWF) 与血小板受体蛋白GP Iba and GP IIb/IIIa,互相作用产生的。TMPZ施展抗血小板效应,可能是通过抑制vWF-介导的血小板血栓形成进程。此外,通过定量流式细胞仪检测到P-selectin 表面表白和微粒开释可被TMPZ抑制[18]。TMP有直接扩血管作用,针对SKCa(small conductance calcium-activated potassium channel )的K通道特异的阻断剂或KATP(ATP-sensitive potassium channel ) 可以阻断TMP的作用。此外,TMP诱导的血管舒张可被可溶性鸟苷酸环化酶抑制剂逆转。与K通道阻断剂类似。成果提醒TMP诱导血管扩张与SKCa和 KATP 通道开放有关[19]。
[不良反应] 口服偶有胃部不适、口干、嗜睡等。
用 途 有抗血小板聚集、扩张小动脉、改善微循环和脑血流的作用,不要带给你困扰。 用于闭塞性血管疾病、脑血栓形成、脉管炎、冠心病、心绞痛等。
注意事项 有脑出血及出血偏向者忌用。不宜与碱性液配伍。
灯盏花素
【外文名】 Breviscapine,Erigeron Breviscapus
【适应症】 灯盏花素存在扩大脑血管的作用,能下降脑血管阻力,增添脑血流量,改良微轮回,并有抗衡血小板凑集作用。故可用于医治缺血性脑血管疾病,如脑血栓构成、脑栓塞、脑溢血等所致后遗症瘫痪病人,具备较好疗效,对病程在6个月以内的疗效比6个月以上者好。
【性状】 本品为黄色的粉末,有必定吸湿性;无臭。无味或味微咸。 【用量用法】 1.肌注:每次1支,迟早各1次,10日为1疗程,共4个疗程。 2.静滴:逐日1次,1~2支,参加5%~10%葡萄糖液500ml后滴注,每疗程10日,共2个疗程。
【注意事项】 个别有皮疹、乏力、口干等,但不影响治疗。
【规格】 注射液:每支5mg(1ml)。 9mg/2ml, 45mg/10ml. 片剂:20mg/片. 颗粒剂:45mg/粒.粉针:25mg
【辨别】 (1)取本品约1mg,用甲醇1m1溶解,加少许镁粉及数滴盐酸,置水浴中稍加热,显橙红色。
(2)取本品约2mg,用甲醇2m1溶解,加0.1mol/L氧化锶甲醇溶液3滴及10%氨性甲醇溶液1~2滴,即时生成橙红色积淀。
(3)取【含量测定】项下的溶液,照分光光度法(附录VA)测定,在248土1nm和335土1nm波优点有最大吸收。
【药理作用】 系从云贵高原灯盏花全株动物中提取黄酮类有效成分灯盏花素等精制而成的口服片剂。重要有抗凝血、抗血栓造成,改善血液流变性及微循环,增长脑血流量,抗心肌缺血,进步机体耐缺氧才能等作用。
曲克芦丁 Troxerutin
中文别号 曲克芦丁、三氧乙基芦丁、托克芦丁、维脑路通、维生素P4、羟乙基芦丁
抗凝血药及溶栓药
药理药动 能抑制血小板的凝聚,有防止血栓形成的作用.同时能对抗5-羟色胺、缓激肽引起的血管损伤,增加毛细血管抵抗力,降低毛细血管通透性,可防止血管通透性升高引起的水肿.对急性缺血性脑损伤有明显的掩护作用.
药理作用 本品系芦丁经羟乙基化制成的半合成黄酮化合物,具有抑制红细胞和血小板凝集作用,预防血栓形成,同时能增加血中氧的含量,改善微循环,促进新血管天生以促进侧支循环。它对内皮细胞有维护作用,能对抗5-羟色胺和缓激肽引起的血管损伤,增加毛细血管的抵御力,降低毛细血管的通透性,有防止因血管通透性升高而引起的水肿的作用,并有抗喷射性损伤、抗炎症、抗过敏、抗溃疡等作用。
药动学 口服吸收良好,口服本品300mg后,达峰时间为2~9h,与血浆蛋白结合率小于30%。主要由胆汁排出,尿中排泄量仅占3%~6%。
适 应 症 适用于脑血栓形成和脑栓塞所致的偏瘫、失语以及心肌堵塞前综合征、动脉硬化、核心性视网膜炎、血栓性静脉炎、静脉曲张、血管通透性升高引起的水肿等.
适用于脑血栓形成所致的偏瘫、失语、动脉硬化、梗死前综合征、血栓性静脉炎、静脉曲张、慢性静脉功能不全、中央性视网膜炎、糖尿病性视网膜炎及血管通透性升高引起的水肿等。本品经临床应用表明,应用范畴广,疗效好,尤其对治疗闭塞性脑血管病较好。
用法用量 口服,每次0.3g,一日2-3次;肌注,每次0.1-0.2g,一日2次,20日为一疗程,可用1-3疗程,每疗程隔3-7天.静滴,天天一次0.4g,用5-10%葡萄糖液稀释.
口服,每次0.2~0.3g,每日3次。肌肉注射,每次0.1~0.2g,每日2次。静脉滴注,每次0.4g,每日1次,用5%~10%葡萄糖注射液稀释。30日为一个疗程,可用1~3个疗程,每个疗程距离3~7日。儿童用量酌减。
注意事项 一旦有过敏反应呈现,应立刻停药。
用药期间防止阳光直射、高温及过久站破
剂型与规格
片剂:100mg/片。注射剂:100mg/2ml。
不良反应 个别病例有过敏反应,胃肠道障碍.
有胃肠道阻碍及过敏反映,个别患者静脉滴注本品可引起血汗管体系及肝脏毒性反响、急性脑水肿跟心律失常等,重大者可发生临时性精力变态,停药后可自愈。
吡拉西坦片
曾用名: 脑复康片、吡乙酰胺片、乙酰胺吡咯烷酮片
英文名: PIRACETAM TABLETS
拼音名: PILAXITAN PIAN
本品主要成份为:吡拉西坦。其化大名称为:2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺。
分子式:C6H10N2O2
分子量:142.16
药品种别: 脑血管病用药
储藏: 遮光、密闭保留。
规格:0.4g
包装:100片/瓶
有效期:三年
适应症 实用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种起因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育缓慢。
性状: 本品为白色片
药理作用 ⑴药效学:吡拉西坦属于α-氨咯酸的环化衍生物,具 有抗物理因素、化学因素所致的脑功能侵害,改善学 习、记忆和回想能力。可以改善由缺氧造成的逆行性 遗忘。它影响胆碱能神经原高兴传递,促进乙酰胆碱合 成,不会容易的去说那些话的。此外,还可以增加多巴胺的释放,增加记忆能 力。
⑵药动学:口服吡拉西坦后很快从消化道接收,进 入血液,并透过血脑屏障和脑脊液。大脑皮质和嗅球的 浓度较脑干中浓度高。口服后,30-45分钟血药浓度达 到峰值。T1/2约5-6小时。体散布容量约为0.6L/kg。吡 拉西坦不经肝脏分解,以本相情势从尿和粪便排泄。肾 脏打消速度为86ml/分钟。大便消除量约为1%-2%。
药理毒理 本品为脑代谢改善药,属于r氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素,化学因素所致的脑功能损害似的作用。能促进脑内ATP,可促进乙酰胆碱合成并正加强神经高兴的传导,拥有增进脑内代谢作用。可以反抗由物理因素、化学因素 所致的脑功能伤害。对缺氧所致的逆行性健望有改良作用。能够增强记忆,提高学习能力。 动物实验的急性毒理实验表明,小鼠灌胃剂量大于10g/kg,未见逝世亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理试验均未发明对大鼠、狗的成长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等主要内脏器官和功能均无影响。
药代能源学: 口服本品后很快从消化道吸收,进入血液,并透过血脑屏障达到脑和脑脊液,大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。口服后, 30~45分钟血药浓度到达峰值,血浆蛋白联合率30%,半衰期 T1/2为5~6小时。体分布容量为0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解,以原形形式从尿和粪便中排泄。肾脏肃清速度为86ml/分钟。大便排出量约为 1%~2%。
用法用量 口服 每次0.8~1.6g( 2~4片),每日3次,4~8周为一疗程。儿童用量减半。
不良反应 消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等,症状的轻重与服药剂量直接相干。中枢神经系统不良反应包含兴奋、易冲动、头晕、头痛和失眠等,但症状稍微,且与服用剂量大小无关。停药后以上症状消散。偶见轻度肝功能伤害,表示为轻度转氨酶升高,但与药物剂量无关。
禁忌症 锥体外系疾病,Huntington跳舞症者禁用本品,免得加重症状。?
留神事项 肝肾功效障碍者慎用并应恰当减少剂量。
特别患者用药 孕妇及哺乳期妇女用药: 本品易通过胎盘屏障,故妊妇禁用;哺乳期妇女用药指征尚不明白。
儿童用药:新生儿禁用。
药物彼此作用 本品与华法林结合利用时,可延伸凝血酶原时间,可引诱血小板集合的克制。在接收抗凝治疗的患者中,同时运用吡拉西坦时应特殊注意凝血时光,避免出血危险,并调剂抗凝治疗的药物剂量和用法。
